未核实，仅供参考产品名称 5326-47-6 含量 98%（%）
保质期 24（月） CAS 5326-47-6
拉帕替尼（Lapatinib）是由葛兰素史克所研发制造的抗癌药物，於2007年3月13日由美国食品药物管理局所核准上市。目前核准的适应症为与卡培他滨（Capecitabine）合并治疗晚期或是转移性乳癌，而乳癌患者必须以先经过其他**线药物治疗且失败。其在美国的商品名为Tykerb，而在欧洲一旦经由欧洲管理单位通过核准之后将会已Ty erb为商品名。
拉帕替尼的特殊性在於已经接受过其他化疗药物治疗的病患并不会对其产生交叉抗药性，以及可以有效的减缓乳癌的疾病进展。目前还有许多其他临床实验正在进行以研究拉帕替尼对於其他癌症的治疗效果。拉帕替尼为酪胺酸激酶抑制剂（Tyrosine Kinase Inhibitor），主要作用於上皮细胞生长因子受体（Epidermal Growth Factor Receptor，EGFR）。EGFR对癌细胞的生长有重要的影响与控制相关性。如果癌细胞的受体过度表现或是过度活化，那癌细胞将会大量生长，因而连带地增加治愈困难度以及再发的机率。EGFR受体可分为四种人类上皮生长因子受体（Human Epidermal Receptor）。**型通常称为EGFR，而第二型则称为HER2，其他另有第三与第四型。在这四型中，第二型受体的存在与否*为重要，因为第二型受体的过度表现与过度活化与乳癌患者的治愈机率成反比，即患者的癌细胞若带有第二型受体，那麼其治愈率则越低，复发率越高，预计生存时间越短。[1]
拉帕替尼除了阻断**型受体(EGFR)之外，亦有阻断第二型受体(HER2)的作用，这个双重抑制效用可以有效的截断酪胺酸激酶对其下游信号传递，进而终止癌细胞的快速增生。大约20至30%的乳癌病患有**及第二型受体过度表现，因此拉帕替尼可以有效的减缓癌症的进展。
另一种与拉帕替尼相似的癌症治疗药物为trastuzumab。Trastuzumab与拉帕替尼相似处为两者皆可阻断EGFR家族下的**型与第二型受体，但是拉帕替尼的作用原理与trastuzumab有几点稍微的不同。EGFR受体存在於细胞外与细胞内，trastuzumab只能阻断细胞外的受体，而拉帕替尼则可以阻断细胞内外的受体。EGFR受体中的截短型(truncated)受体只位於细胞内，所以拉帕替尼可以有效的阻断这一类型的受体，而截短型受体又较一般型受体具有更强的活性。这两点使得具有双重抑制作用的拉帕替尼比像trastuzumab般的单一抑制剂有更大的功效，并且可以避免交叉抗药性。
有研究显示使用trastuzumab治疗乳癌的病患有较高的癌症转移至脑部的机率，这点可能是因为脑血管障壁阻挡了较大分子的trastuzumab进入脑部所导致的[2]。而拉帕替尼的小分子特性则能够使之穿越脑血管障壁，进而治疗转移性脑肿瘤[3][4]。
