[植物来源] 豆科植物槐(Sophora flavescens Ait.)的干燥花蕾。槲皮素属黄酮类化合物,存在于许多植物的花、叶、果实中,多以甙的形式存在,如芦丁(芸香甙),槲皮甙,金丝桃甙等,经酸水解可得到槲皮素.
[分子式及分子量] C15H10O7;302.23
[物理性质] 二水合物为黄色针状结晶(稀乙醇),在95-970C成为无水物,在3140C(分解)。1g溶于290ml沸乙醇,溶于冰醋酸,碱性水溶液显黄色,几乎不容于水,乙醇溶液味道很苦。
[药理作用] 本品具有较好的祛痰、止咳作用,并有一定的平喘作用。此外还有降低血压、增强毛细血管抵抗力、减少毛细血管脆性、降血脂、扩张冠状动脉、增加冠脉血流量等作用。用于治疗慢性支气管炎。对冠心病及高血压患者也有辅助治疗作用。
[研发进展] 1.抗肿瘤作用与抗血小板聚集:
槲皮素能显著抑制促癌剂的作用、抑制离体恶性细胞的生长、抑制艾氏腹水癌细胞DNA、RNA和蛋白质合成。
槲皮素有抑制血小板聚集和5-羟色胺(5-HT)的释放作用。槲皮素对ADP、凝血酶和血小板活化因子(PAF)诱导的血小板聚集均有明显抑制作用,其中对PAF的抑制作用最强,槲皮素也能明显抑制凝血酶诱导的兔血小板3H-5-HT释放。
2.槲皮素的衍生物研究:
槲皮素不溶于水,故导入亲水性基团增加溶解性,便于吸收,从而增强其药理作用。合成的槲皮素氧乙酸赖氨酸盐,水溶性增加。经临床试验证明,用于治疗出血性疾病、循环障碍、动脉粥样硬化等具有较高疗效。